倍他乐克(美托洛尔)治疗高血压的效果如何？

药品名称

通用名:酒石酸美托洛尔片

英文名称:酒石酸美托洛尔片

汉语拼音:九十二酸美托罗“二片”

本品主要成分为酒石酸美托洛尔，化学名为:(RS)1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。

分子式:(c15h25no3) 2 c4h6o6。

分子量:684.82

性状本品为白色片剂。

药理毒理该药属于2A类，即β1-受体阻滞剂(心脏选择性β受体阻滞剂)，无部分兴奋性。对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分兴奋性)，无膜稳定作用。其对β-受体的阻断作用与普萘洛尔(PP)大致相当，对β1-受体的选择性略低于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用，如减慢心率、抑制心肌收缩力、降低自律性、延迟房室传导时间等，与普萘洛尔和阿替洛尔(AT)相似，美托洛尔降低运动试验中升高的血压和心率的作用与PP和AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用弱于PP，故对呼吸道的影响较小，但仍强于at。美托洛尔还能降低血浆肾素活性。本品无致突变作用；对胎儿没有影响；大鼠服用本品2年，800mg/天未发现良性或恶性新生物。

药代动力学美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔(PP)和阿替洛尔(at)之间。口服吸收迅速、完全，吸收率在90%以上，但肝脏代谢率为95%，首过效应为25-60%，所以生物利用度只有40-75%，与AT相似。血药浓度达峰时间一般为1.5小时，最大作用时间为1-2小时。血压下降与血药浓度不平行，而心率下降与血药浓度呈线性关系。体内分布容积为5.6L/kg，血浆蛋白结合率约为12\%,可透过血脑屏障和胎盘，也可由乳汁分泌。美托洛尔t1/2持续3-5小时，肾功能不全无明显变化。肾脏排泄后，尿中主要是代谢物，只有3-10 \%以原形通过肾脏排泄。无法通过透析排出。

主治高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲亢、心脏神经官能症等。近年来仍用于心力衰竭的治疗，应在有经验的医生指导下使用。

用法用量高血压:每次100—200mg，每日2次，疗效相当于阿替洛尔100—200mg/次，每日1次，血流动力学稳定后应立即使用。稳定型心绞痛:也提倡早期使用，用法用量可参考急性心肌梗死。急性心肌梗死发生房颤时可静脉使用美托洛尔，方法同上。如果没有禁忌症，应该在心肌梗死后长期使用，因为已经证明可以降低心脏死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，每日两次。

治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲亢等症状，一般为25-50m g/次，每日2-3次，或100mg/次，每日2次。心力衰竭:该药应在洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭治疗的基础上使用。起初为6.25mg/次，每日2-3次，后每隔几天增加6.25-12.5mg/次至一周，每日2-3次，最大剂量为50-100mg/次，每日2次。最大剂量不应超过300-400毫克/天。

反作用

1.心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压下降、心力衰竭加重、肢体冰冷或外周血管痉挛引起的脉象不通、雷诺氏综合征。

2.由于其脂溶性和易渗透到中枢神经系统，在该系统中有许多不良反应。疲劳和头晕占10%，抑郁占5%，其他为头痛、多梦和失眠。偶尔会产生幻觉。

3.消化系统:恶心、胃痛和便秘

4.其他:气短、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维化、耳聋、眼痛等。

低血压和明显的心动过缓(心率0.24秒或收缩压< 100 mmHg。禁止对本产品中的任何成分过敏的人使用。

需要注意的事项

1.普萘洛尔可延缓胰岛素给药后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞剂的不良反应较少。需要注意的是，胰岛素诱导的糖尿病患者的β受体阻断作用，在加用β受体阻滞剂时，往往掩盖了低血糖的症状，如心悸等，从而延误了低血糖的及时发现。但是，选择性β1受体阻滞剂在治疗过程中干扰糖代谢或掩盖低血糖的风险小于非选择性β受体阻滞剂。

2.如果长期使用本品要停药，一定要逐渐减少剂量，一般在7-10天内，至少3天后。特别是冠心病患者突然停药，会使病情恶化，导致心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

3.大手术前是否停用β-受体阻滞剂尚无一致意见。β-受体阻滞剂阻滞后，心脏对反射性兴奋的反应降低，增加了全身麻醉和手术的风险，但可被多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。尽管如此，对于想要进行全身麻醉的患者，最好停止使用这种药物，如果可能的话，在麻醉前48小时停止使用。

4.α受体阻滞剂应用于嗜铬细胞瘤时应首先使用。

5.低血压、心脏或肝功能异常时慎用。

6.慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘患者如需使用美托洛尔也应谨慎，以小剂量为宜，剂量一般应小于同等疗效的阿替洛尔。支气管哮喘患者应同时给予β2受体激动剂，剂量可根据美托洛尔的剂量进行调整。

7.心功能失代偿的患者应在洋地黄和/或利尿剂的基础上使用美托洛尔。具体用法见【用法用量】。

8.它不应与维拉帕米一起使用，以避免心动过缓、低血压和心脏骤停。

9.治疗胰岛素依赖型糖尿病患者时应谨慎(IDDM)。

孕妇和哺乳期妇女在怀孕期间使用β-受体阻滞剂可导致各种胎儿问题，包括胎儿生长迟缓。β受体阻滞剂可对胎儿和新生儿产生不良影响，尤其是心动过缓，因此不应在怀孕或分娩期间使用。

儿童使用该产品的经验有限。

老年患者的药代动力学与年轻人相比无明显变化，故老年患者的剂量无需调整。

药物相互作用如果患者同时使用交感神经节阻滞剂、其他β受体阻滞剂(如滴眼液)，或单胺氧化酶(MAO)抑制剂，则必须密切监测患者的病情。与利血平合用，可增强本品作用，注意低血压和心动过速。如果计划终止与可乐定的联合用药，必须注意β受体阻滞剂的停用应比可乐定的停用早几天。美托洛尔联合维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂可能增加负性肌力和变时作用。服用β受体阻滞剂的患者不应静脉注射维拉帕米钙拮抗剂。β受体阻滞剂可增加抗心律失常药物(奎尼丁和胺碘酮)的负性肌力作用和负性肌力作用。吸入麻醉增加了接受β受体阻滞剂治疗的患者的心脏抑制。酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平可降低美托洛尔的血浆浓度，而西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，如帕罗西汀、氟西汀和舍曲林，可增加美托洛尔的血浆浓度。预先使用奎尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。与吲哚美辛或其他前列腺素合成酶抑制剂合用会降低β-受体阻滞剂的降压作用在某些情况下，使用β-受体阻滞剂的患者使用肾上腺素，心脏选择性β-受体阻滞剂对血压控制的影响远小于非选择性β-受体阻滞剂。对于接受β受体阻滞剂治疗的患者，必须调整口服降糖药的剂量。

药物过量的症状:过量的美托洛尔可导致严重的低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心力衰竭、心源性休克、心脏骤停、支气管痉挛、意识障碍/昏迷、恶心、呕吐和紫绀。同时摄入乙醇、降压药、奎尼丁或巴比妥类药物会加重病情。药物过量的最初临床表现会在服药后20分钟至2小时出现。过度治疗:必要时给予活性炭和洗胃。在严重低血压、心动过缓或即将发生心力衰竭的情况下，静脉注射β1受体激动剂(如pretrol)或每2-5分钟静脉滴注一次，直至达到预期效果。如果没有选择性β1受体激动剂，也可用多巴胺或硫酸阿托品(iv)阻断迷走神经。如果疗效不满意，可使用其他拟交感神经胺如多巴酚丁胺或去甲肾上腺素。也可给予胰高血糖素1-10 mg。你可能需要一个起搏器。静脉注射β2受体激动剂可解除支气管痉挛。用于治疗过量β-受体阻滞剂的解毒剂的剂量远高于常规治疗中的推荐剂量，因为β-受体阻滞剂被β-受体阻滞剂占据。另一例急性中毒在服用200片50mg/片后用间羟胺成功治疗，心音微弱，测不到血压。

规格25毫克

储存和遮光，密封保存。

包裹

石家庄以岭10片每板，每箱2板。

阿斯利康剂型包装:规格:25mgx20片；50mgx20片；100mgx10片